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A 922500

Name: A 922500
Brand: TargetMol
SKU: T6365
Price: 362 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T6365Cas号 959122-11-3

别名 DGAT-1 Inhibitor 4a, A922500, (1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸

A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种口服有效的二酰甘油酰基转移酶 1(DGAT-1)选择性抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的IC50s 分别为9 nM，22 nM。

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A 922500

很棒

纯度: 97.66%

产品编号 T6365 别名 DGAT-1 Inhibitor 4a, A922500, (1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸Cas号 959122-11-3

A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种口服有效的二酰甘油酰基转移酶 1(DGAT-1)选择性抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的IC50s 分别为9 nM，22 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 362	现货
2 mg	¥ 518	现货
5 mg	¥ 917	现货
10 mg	¥ 1,280	现货
25 mg	¥ 2,150	现货
50 mg	¥ 3,180	现货
100 mg	¥ 4,680	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 933	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) is an inhibitor for human and mouse DGAT-1 with IC50 of 7 nM and 24 nM, respectively, good selectivity over related acyltransferases, hERG, and a panel of anti-targets.
靶点活性	DGAT-1 (mouse):24 nM, DGAT-1 (human):7 nM
体外活性	A 922500 抑制了亲缘关系家族成员脂肪酰辅酶A胆固醇脂肪酰转移酶-1和-2，IC50为296 μM。[1] A 922500 强效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。[2]
体内活性	Zucker 胖大鼠和饮食诱导的高脂血症仓鼠通过口服 A 922500 (0.03, 0.3, 和 3 mg/kg) 连续 14 天。在这两种动物模型中，3 mg/kg 的剂量显著降低了血清甘油三酯水平，Zucker 胖大鼠下降了 39%，高脂血症仓鼠下降了 53%。伴随这些血清甘油三酯的变化，自由脂肪酸水平在 Zucker 胖大鼠和高脂血症仓鼠中分别显著降低了 32% 和 55%。此外，3 mg/kg A 922500 显著增加了 Zucker 胖大鼠的高密度脂蛋白-胆固醇（25%）。[1] 长期给药的 A 922500 在 DIO 小鼠中既能减轻体重，又能降低肝脏甘油三酯，且在脂质挑战后通过剂量依赖性方式减少血清甘油三酯，从而再现了 DGAT-1(-/-) 小鼠的主要表型特征。[2] A 922500 (0.03, 0.3 和 3 mg/kg, p.o.) 剂量依赖性地减轻了餐后血清甘油三酯浓度的最大升幅。[3]
别名	DGAT-1 Inhibitor 4a, A922500, (1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸

化学信息

分子量	428.48
分子式	C₂₆H₂₄N₂O₄
CAS No.	959122-11-3
Smiles	OC(=O)[C@@H]1CCC[C@H]1C(=O)c1ccc(cc1)-c1ccc(NC(=O)Nc2ccccc2)cc1
密度	1.323g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 70 mg/mL (163.37 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.3338 mL	11.6692 mL	23.3383 mL	116.6916 mL
5 mM	0.4668 mL	2.3338 mL	4.6677 mL	23.3383 mL
10 mM	0.2334 mL	1.1669 mL	2.3338 mL	11.6692 mL
20 mM	0.1167 mL	0.5835 mL	1.1669 mL	5.8346 mL
50 mM	0.0467 mL	0.2334 mL	0.4668 mL	2.3338 mL
100 mM	0.0233 mL	0.1167 mL	0.2334 mL	1.1669 mL

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

mouse DGAT-1mono- acylglycerol acyltransferaseInhibitorinhibithuman DGAT-1Diglyceride acyltransferaseDiacylglycerol acyltransferaseDGAT-2Acyltransferaseacyl-CoA:cholesterol acyltransferaseA-922500A 922500

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